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水中氟喹諾酮類抗生素光降解過程中抑菌活性的變化

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摘要

本文比較研究了恩諾沙星等7種FQs在海水、純水、淡水中光降解過程抑菌活性的變化及作用機(jī)制.rn 體外抑菌實(shí)驗(yàn)選用大腸桿菌Escherichia coli為受試菌種,結(jié)果表明恩諾沙星、二氟沙星、達(dá)氟沙星和氧氟沙星在光解初始階段(0～t1/2),光解溶液的抑菌活性沒有出現(xiàn)顯著降低(p＞0.05)，而環(huán)丙沙星、沙拉沙星和諾氟沙星光降解過程中抑菌活性呈明顯降低(p<0.05).通過比較FQs母體結(jié)構(gòu)、光降解趨勢及其產(chǎn)物的生成演變,分析得到FQs光降解過程中抑菌活性變化規(guī)律差異的原因.恩諾沙星等4種FQs哌嗪環(huán)N4位上均有烷基取代,可通過N4-烷基脫除生成最主要的光解產(chǎn)物,母核結(jié)構(gòu)沒有改變；并且,這些主要產(chǎn)物(如環(huán)丙沙星和沙拉沙星等)抑菌活性更大,在O～t1/2不斷積累.環(huán)丙沙星等3種FQs哌嗪環(huán)N4位上沒有取代基,而是通過光致脫羧、脫氟改變了母核結(jié)構(gòu).母核結(jié)構(gòu)決定抗生素的抑菌活性,所以不同F(xiàn)Qs光降解過程中抑菌活性呈現(xiàn)差異.進(jìn)一步發(fā)現(xiàn),純水、海水和淡水中同種FQ光解過程中表現(xiàn)相似的抑菌活性變化規(guī)律.本研究有助于評估該類抗生素的光化學(xué)轉(zhuǎn)化風(fēng)險(xiǎn),特別對于某些FQs(如恩諾沙星等)其風(fēng)險(xiǎn)尤為值得關(guān)注.

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