摘要： 阿莫西林是一只上市近50年的半合成青霉素類老產(chǎn)品,我國最早系由華北制藥廠在上世紀(jì)70年代末仿制阿莫西林成功,時(shí)間上并不比國外晚多少。此后20多年里由于工藝落后成本高等因素制約我國阿莫西林原料藥增長速度緩。直到90年代我國藥企攻克了酶法制取6APA等新工藝,從此我國半合成青霉素產(chǎn)品有了飛速發(fā)展慢。

摘要： 目的 了解臨床上針對皮膚金黃色葡萄球菌感染的用藥情況.方法 隨機(jī)抽取2016年8月～2018年8月我院接診的皮膚金黃色葡萄球菌感染患者500例作為研究對象,分離培養(yǎng)研究對象所感染金葡菌菌株,通過藥敏實(shí)驗(yàn),觀察比較所培養(yǎng)的金葡菌菌株對13種抗生素的耐藥情況.結(jié)果 本研究中500株分離培養(yǎng)的金黃色葡萄球菌對青霉素耐藥率達(dá)到100％,對氨芐西林/舒巴坦耐藥率達(dá)到96.60％,對紅霉素、左氧氟沙星、苯唑西林、氯潔霉素、四環(huán)素等抗生素耐藥率分別達(dá)到95.20％、93.80％、91.60％、89.00％、45.40％,然而對萬古霉素、頭孢唑啉、利奈唑胺、莫匹羅星敏感性較強(qiáng),沒有耐藥現(xiàn)象出現(xiàn).對呋喃妥因耐藥率只有9.00％,對慶大霉素耐藥率達(dá)到7.60％,敏感性也較好.莫匹羅星較多地被外用治療皮膚金黃色葡萄球菌感染,并且效果較好.結(jié)論 臨床上對于皮膚金黃色葡萄球菌感染的治療中應(yīng)當(dāng)根據(jù)藥物敏感性選擇抗生素.

摘要： 1941年臨床第一次使用青霉素不久后,青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌（金葡菌）就不斷被檢出.1944年,斯坦福大學(xué)的威廉·柯比（WilliamKirby）通過研究7株青霉素耐藥金葡菌（MRSA）,鑒定出“高效青霉素滅活劑”（即青霉素酶）,發(fā)現(xiàn)了青霉素的耐藥機(jī)制.1959年生產(chǎn)的第一個(gè)半合成青霉素一甲氧西林,被認(rèn)為可以解決金葡菌對青霉素的耐藥.但是通過對1959一1960年收集的5440株分離株進(jìn)行篩查后發(fā)現(xiàn),分離自1960年10月的3株金葡菌其甲氧西林的最低抑菌濃度增高.這3株菌分離自同一醫(yī)院,屬于相同的噬菌體型別,具有相同的耐藥譜,并且都對青霉素、四環(huán)素和鏈霉素耐藥.患者既往均未接受過甲氧西林治療.這是MRSA的第一次克隆傳播.

摘要： 在抗生素大家族中，硫酸多粘菌素B（以下簡稱為“黏菌素”）可謂是一“異類”。該藥物早在50年代末首先在日本問世，此后又相繼在美國和歐洲等地上市，主要作用為治療由革氏陰性細(xì)菌引起的各種感染性疾病。但臨床醫(yī)生很快就發(fā)現(xiàn)，黏菌素具有腎毒性，故隨著60／70年代一系列新型半合成青霉素（如氨芐青霉素、奧格門丁和阿莫西林等等）和各種頭孢菌素的陸續(xù)上市，毒性較大的黏菌素逐漸被人淡忘并束之高閣。

摘要： 目的:建立離子色譜法測定注射用氯唑西林鈉中醋酸根離子的含量.方法:采用TSKgel Super IC-AP陰離子柱(4.6 mm×150 mm,6μm),流動(dòng)相為6.3 mmol· L-1碳酸氫鈉與1.1 mmol·L-1碳酸鈉的混合溶液,流速為0.8 mL·min-1,柱溫為35°C,進(jìn)樣體積為10 μL,抑制型電導(dǎo)檢測.結(jié)果:氟離子等常見無機(jī)離子、甲酸根離子以及強(qiáng)破壞(高溫破壞、光照破壞、酸破壞、堿破壞及氧化破壞)降解產(chǎn)物均不干擾醋酸根離子的測定.醋酸根離子在0.990 0～99.00μg·mL-1范圍內(nèi)峰面積與質(zhì)量濃度線性關(guān)系良好(r=0.999 9);平均加樣回收率(n=9)為99.5％,RSD為0.3％;方法最低定量限為0.002 5％.有6個(gè)廠家的22批樣品采用醋酸鈉作為成鹽劑,相應(yīng)樣品中殘留的醋酸根離子含量在0.07％～0.83％之間.結(jié)論:建立的離子色譜法可用于注射用氯唑西林鈉中醋酸根離子的含量測定.

摘要： 二、注射用氨芐西林鈉（氨芐青霉素、氨芐西林）1．抗菌譜本品為廣譜半合成青霉素，耐酸、不耐酶，內(nèi)服或肌注均易吸收，既可抗G＋菌．又可抗G-菌。對大多數(shù)G＋菌的抗菌活性不及青霉素G,但大于四環(huán)素類抗生素。但對耐青霉素G的金黃色葡萄球菌無效。由于青霉素側(cè)鏈6位引入氨基酸．使抗G-菌的活性增強(qiáng)，但不如卡那霉素、慶大霉素等．這些細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性。本品對綠膿桿菌無效。

摘要： 1抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用①β-內(nèi)酰胺類，包括青霉素類和頭孢菌霉素。青霉素又分為天然青霉素和半合成青霉素，天然青霉素具有殺菌力強(qiáng)、毒性低、價(jià)廉等優(yōu)點(diǎn)。但抗菌譜較窄，易水解，金黃色葡萄球菌易耐藥。半合成青霉素能耐酸、耐酶和廣譜抗菌；頭孢菌類素具廣譜抗菌、殺菌力強(qiáng)、過敏反應(yīng)少、耐酸耐酶等優(yōu)點(diǎn)，

摘要： 目的 探究半合成青霉素或復(fù)合物在臨床治療過程中的應(yīng)用情況.方法 分析半合成青霉素或復(fù)合物特點(diǎn)、分類、應(yīng)用現(xiàn)狀及作用.結(jié)果 在對患者進(jìn)行治療時(shí),選用合適的半合成青霉素或復(fù)合物,可以明顯的改善病癥,但是藥物的選擇要根據(jù)患者所產(chǎn)生的感染情況而定.結(jié)論 半合成青霉素或復(fù)合物在臨床治療中,被廣泛的應(yīng)用,同時(shí)其治療效果也非常的明顯.

摘要： 目的探究半合成青霉素或復(fù)合物在臨床治療過程中的應(yīng)用情況。方法分析半合成青霉素或復(fù)合物特點(diǎn)、分類、應(yīng)用現(xiàn)狀及作用。結(jié)果在對患者進(jìn)行治療時(shí)，選用合適的半合成青霉素或復(fù)合物；可以明顯的改善病癥，但是藥物的選擇要根據(jù)患者所產(chǎn)生的感染情況而定。結(jié)論半合成青霉素或復(fù)合物在臨廖毋療中，被廣泛的應(yīng)用，同時(shí)其治療效果也非常的明顯。

摘要： 目的：通過對本院收治的球菌感染肺炎的臨床治療進(jìn)行分析，來探討抗生素在臨床上治療肺炎的效果。方法：收集135例肺炎球菌患者在住院期間的臨床觀察資料來進(jìn)行分析。結(jié)果：抗生素療效的結(jié)果較為可靠合理。結(jié)論：在診斷出患者是鏈球菌感染型肺炎的時(shí)候應(yīng)該首先進(jìn)行抗生素治療，先從治療的經(jīng)驗(yàn)性用藥，一般首選青霉素或者半合成青霉素，同時(shí)還需要注意耐抗生素肺炎鏈球菌菌株的形成。

摘要： 阿撲西林為半合成青霉素類廣譜抗生素，本文以單因素考察結(jié)合正交試驗(yàn)分析，初步探索了溶劑種類、溫度、pH值、溶劑含水量等因素對阿撲西林結(jié)晶工藝的影響，得出了一條穩(wěn)定可行的阿撲西林結(jié)晶工藝。

摘要： 該文介紹一種用HPLC法測定美洛西林鈉的方法。采用Spherisorb C柱，流動(dòng)相為0·01mol/L磷酸鹽緩沖液（pH6．8）-甲醇（60：40），檢測波長230nm。線性范圍0.30～0.01mg／mlr＝0·9998（n=8），方法簡便，精密度好，迸樣RSD為1，21℅（n=5），日內(nèi)RSO為1．63℅（n=5），日間RSD為1.46℅（n=5），可用于該品的含量監(jiān)測和穩(wěn)定性研究。

摘要： 該文介紹一種用HPLC法測定美洛西林鈉的方法。采用Spherisorb C柱，流動(dòng)相為0·01mol/L磷酸鹽緩沖液（pH6．8）-甲醇（60：40），檢測波長230nm。線性范圍0.30～0.01mg／mlr＝0·9998（n=8），方法簡便，精密度好，迸樣RSD為1，21℅（n=5），日內(nèi)RSO為1．63℅（n=5），日間RSD為1.46℅（n=5），可用于該品的含量監(jiān)測和穩(wěn)定性研究。

摘要： 該文介紹一種用HPLC法測定美洛西林鈉的方法。采用Spherisorb C柱，流動(dòng)相為0·01mol/L磷酸鹽緩沖液（pH6．8）-甲醇（60：40），檢測波長230nm。線性范圍0.30～0.01mg／mlr＝0·9998（n=8），方法簡便，精密度好，迸樣RSD為1，21℅（n=5），日內(nèi)RSO為1．63℅（n=5），日間RSD為1.46℅（n=5），可用于該品的含量監(jiān)測和穩(wěn)定性研究。

摘要： 本發(fā)明涉及青霉素發(fā)酵液萃取和酶促催化反應(yīng)一體化制備半合成抗藥物中間體的工藝方法，特別涉及離子液體萃取青霉素及酶促催化反應(yīng)耦合制備半合成抗生素6-氨基青霉烷酸的方法。利用親水性離子液體形成的雙水相，將青霉素萃取到含離子液體的上相，用疏水離子液體進(jìn)行二次萃取，能使親水離子液體被萃取到疏水相中，而萃余相的青霉素水溶液可直接進(jìn)行酶促催化，酶活可達(dá)水相80%以上。本發(fā)明與傳統(tǒng)工業(yè)用有機(jī)溶劑從水相萃取青霉素，純化后再進(jìn)行酶催化制備半合抗藥物的工藝相比，不采用有機(jī)溶劑，是完全綠色化過程，同時(shí)疏水離子液體的二次萃取能將親水性離子液體從青霉素水溶液中分離出來，保證后續(xù)水相酶催化工藝的效率。

摘要： 本發(fā)明提供了一種從青霉素水溶液中萃取青霉素的方法及其應(yīng)用，該方法包括將有機(jī)溶劑與青霉素水溶液混合，得到第一混合物，并使所述第一混合物的pH值為小于6，將所述第一混合物分為油相和水相，分出所述油相，以得到含有青霉素的萃取液，其中，所述有機(jī)溶劑為乙酸仲丁酯。本發(fā)明還提供了一種青霉素的提取方法。根據(jù)本發(fā)明的方法能夠獲得更高的青霉素萃取收率。并且，乙酸仲丁酯具有更低的生產(chǎn)成本，因而根據(jù)本發(fā)明的方法能夠降低青霉素的生產(chǎn)成本。另外，由于乙酸仲丁酯的毒性更低，因此根據(jù)本發(fā)明的方法能夠降低對于操作人員健康的影響。

摘要： 本發(fā)明提供了一種青霉素V鉀高產(chǎn)菌及其在發(fā)酵生產(chǎn)青霉素V鉀中的應(yīng)用，所述青霉素V鉀高產(chǎn)菌為產(chǎn)黃青霉菌（Penicillium Chrysogenum）B181126菌株，保藏日期為2019年10月14日，保藏編號(hào)為CCTCC NO：M2019823，保藏單位為中國典型培養(yǎng)物保藏中心(CCTCC)。產(chǎn)黃青霉菌B181126用于生產(chǎn)時(shí)，配合最優(yōu)發(fā)酵工藝，其發(fā)酵單位可以達(dá)到8萬U/mL以上，與出發(fā)菌株相比提高了36.4%，大幅度提高青霉素V鉀的發(fā)酵單位，同時(shí)4?羥青霉素V鉀雜質(zhì)含量小于1.2%。

摘要： 本發(fā)明涉及青霉素發(fā)酵液萃取和酶促催化反應(yīng)一體化制備半合成抗藥物中間體的工藝方法，特別涉及離子液體萃取青霉素及酶促催化反應(yīng)耦合制備半合成抗生素6－氨基青霉烷酸的方法。利用親水性離子液體形成的雙水相，將青霉素萃取到含離子液體的上相，用疏水離子液體進(jìn)行二次萃取，能使親水離子液體被萃取到疏水相中，而萃余相的青霉素水溶液可直接進(jìn)行酶促催化，酶活可達(dá)水相80％以上。本發(fā)明與傳統(tǒng)工業(yè)用有機(jī)溶劑從水相萃取青霉素，純化后再進(jìn)行酶催化制備半合抗藥物的工藝相比，不采用有機(jī)溶劑，是完全綠色化過程，同時(shí)疏水離子液體的二次萃取能將親水性離子液體從青霉素水溶液中分離出來，保證后續(xù)水相酶催化工藝的效率。

摘要： 本發(fā)明提供了一種從青霉素水溶液中萃取青霉素的方法及其應(yīng)用，該方法包括將有機(jī)溶劑與青霉素水溶液混合，得到第一混合物，并使所述第一混合物的pH值為小于6，將所述第一混合物分為油相和水相，分出所述油相，以得到含有青霉素的萃取液，其中，所述有機(jī)溶劑為乙酸仲丁酯。本發(fā)明還提供了一種青霉素的提取方法。根據(jù)本發(fā)明的方法能夠獲得更高的青霉素萃取收率。并且，乙酸仲丁酯具有更低的生產(chǎn)成本，因而根據(jù)本發(fā)明的方法能夠降低青霉素的生產(chǎn)成本。另外，由于乙酸仲丁酯的毒性更低，因此根據(jù)本發(fā)明的方法能夠降低對于操作人員健康的影響。

摘要： 本發(fā)明提供了一種從青霉素鉀鹽結(jié)晶母液中提取青霉素鉀鹽的方法，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明方法包括如下步驟：(1)取青霉素鉀鹽結(jié)晶母液，用水進(jìn)行水洗后得含有青霉素鉀鹽的水溶液；(2)將含有青霉素鉀鹽的水溶液加入到發(fā)酵濾液中進(jìn)行酸化；(3)在酸化后得到的溶液中加入碳酸鉀，反應(yīng)后得青霉素鉀鹽溶液；(4)在青霉素鉀鹽溶液中加入溶劑，減壓蒸餾，然后過濾、洗滌、干燥，即得。本發(fā)明提高了青霉素鉀鹽的收率，顯著減少了母液中的青霉素鉀鹽的殘留量，使廢液處理成本更低、更方便。本發(fā)明降低了生產(chǎn)成本，并減輕了環(huán)境污染，經(jīng)濟(jì)、環(huán)保，具有很強(qiáng)的實(shí)際應(yīng)用價(jià)值。

摘要： 本發(fā)明屬于微生物發(fā)酵培養(yǎng)基殘?jiān)臋z測技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種青霉素菌渣中青霉素殘留的液質(zhì)聯(lián)用檢測方法。本發(fā)明的檢測方法包括如下步驟：(1)用水溶解菌渣中的殘留成分，得到供試品溶液；(2)將青霉素標(biāo)準(zhǔn)品制成標(biāo)準(zhǔn)品溶液；(3)采用超高效液相色譜?質(zhì)譜聯(lián)用檢測供試品溶液和標(biāo)準(zhǔn)品溶液，得到供試品溶液和標(biāo)準(zhǔn)品溶液的譜圖，通過外標(biāo)法計(jì)算菌渣中青霉素的含量。本發(fā)明的方法能夠?qū)崿F(xiàn)青霉素含量的快速檢測，且檢測結(jié)果準(zhǔn)確度高、靈敏度高、專屬性強(qiáng)、重現(xiàn)性好，在青霉素菌渣的無害化處理和資源化利用中具有很好的應(yīng)用前景。

摘要： 本發(fā)明公開了一種青霉素菌渣中青霉素殘留效價(jià)的測定方法，包括如下步驟：(1)取青霉素菌渣，研磨，用流動(dòng)相A對其進(jìn)行提取，離心，取上清液作為供試品溶液；(2)將青霉素工作對照品溶于流動(dòng)相A中，得對照品溶液；(3)分別取供試品溶液和對照品溶液，利用高效液相色譜法測定峰面積，根據(jù)對照品和供試品的峰面積計(jì)算得到青霉素殘留效價(jià)；該方法靈敏度高、分離效率高、選擇性好、復(fù)性好、準(zhǔn)確度高的優(yōu)點(diǎn)，檢測限可達(dá)0.03μg/ml，定量限可達(dá)0.25μg/ml。

摘要： 本發(fā)明介紹了半合成青霉素縮合新工藝。在與前體酸鹽形成混合酸酐過程中，以叔胺型化合物為催化劑，采用了立體障礙性大，以及具有更強(qiáng)的推電子能力基團(tuán)的化合物氯甲酸異丁酯為活化試劑，有利于選擇性進(jìn)行反應(yīng)，縮合反應(yīng)后經(jīng)常規(guī)方法處理而制得所需化合物。該工藝穩(wěn)定，操作簡單，重現(xiàn)性好，所用原材料易得，產(chǎn)品收率高，質(zhì)量好。

摘要： 本發(fā)明介紹了半合成青霉素縮合新工藝。在與前體酸鹽形成混合酸酐過程中，以叔胺型化合物為催化劑，采用了立體障礙性大，以及具有更強(qiáng)的推電子能力基團(tuán)的化合物氯甲酸異丁酯為活化試劑，有利于選擇性進(jìn)行反應(yīng)，縮合反應(yīng)后經(jīng)常規(guī)方法處理而制得所需化合物。該工藝穩(wěn)定，操作簡單，重現(xiàn)性好，所用原材料易得，產(chǎn)品收率高，質(zhì)量好。