摘要： 項目簡介及應(yīng)用領(lǐng)域丙烯酸甲酯是一種重要的聚合物合成單體,廣泛應(yīng)用于生產(chǎn)人造樹脂、粘合劑、涂層材料等領(lǐng)域。目前,丙烯酸甲酯的工業(yè)化生產(chǎn)方法是過丙烯或丙烷氧化法。然而,丙烯和丙烷均來源于不可再生的化石資源。隨著化石資源的日益枯竭,以丙烯為原料生產(chǎn)丙烯酸甲酯的成本將逐漸增加。因此,丙烯酸甲酯的新合成路線亟待開發(fā)。乙酸甲酯和甲醇均為大宗化學品,其生技術(shù)業(yè)已成熟。此外,乙酸甲酯作為聚對苯二甲酸和聚乙烯醇產(chǎn)業(yè)中的副產(chǎn)品,以其為原料的合成路線開發(fā)在經(jīng)濟上具有很大優(yōu)勢。

摘要： 對抗雞球蟲病的喹啉類藥物癸氧喹酯的合成路線進行總結(jié),根據(jù)不同的起始原料歸納了3條主要的合成路線。

摘要： 聚乙醇酸(PGA)作為一種可完全生物降解材料,受到國內(nèi)外研究者的廣泛關(guān)注。概述了近年來PGA的主要合成路線及催化劑體系。伴隨煤制乙二醇技術(shù)的發(fā)展,著重介紹了煤制合成氣路線制備PGA及PGA工業(yè)化進展,展望了我國自主研發(fā)的合成氣制PGA路線的前景。

摘要： 有機綜合題是高考的基本題型,分值約占15%,近年來的高考數(shù)據(jù)顯示,該題的得分率比較低,有較大的提分空間。筆者通過分析近幾年來高考有機綜合題發(fā)現(xiàn),該題的考點相對比較固定,基本都是考查書寫官能團名稱、判斷反應(yīng)類型、有機物的命名、書寫陌生反應(yīng)方程式、分析同分異構(gòu)體及設(shè)計合成路線等內(nèi)容,同學們要攻克有機綜合題,需要先逐一攻克上述考點。筆者通過分析比較,發(fā)現(xiàn)書寫官能團的名稱和判斷反應(yīng)類型的考點,難度比較低,而其他考點都有一定的難度,因此,在此重點討論有機物的命名、陌生方程式的書寫、同分異構(gòu)體的分析和合成路線的設(shè)計這四個難點,希望對同學們的復習備考有所幫助。

摘要： 抑郁癥是以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征的精神類疾病,而全球抑郁癥的患者呈現(xiàn)明顯上升趨勢,已然變成人類重大疾病。鹽酸度洛西汀是良好的抑郁癥治療藥物,由于原料的不同合成度洛西汀路線較多。綜述了化學法和酶催化合成鹽酸度洛西汀合成路線,并對各路線進行分析比較。

摘要： 阿培利西是一種新型磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3K-α)抑制劑,用于治療絕經(jīng)后女性及男性晚期或轉(zhuǎn)移性的乳腺癌患者。文章對阿培利西已有的2條合成路線進行分析總結(jié),2條路線各有優(yōu)劣,可通過優(yōu)化或改進,探索新的工藝路線,為該藥物的進一步研發(fā)提供參考。

摘要： 慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一類以氣流受限為特征的常見慢性疾病,并且可進一步發(fā)展為肺心病和呼吸衰竭,致殘率和病死率很高。隸屬于托品類生物堿的異丙托溴銨是一種強效抗膽堿藥物,臨床上常被用于COPD急性加重期的治療。本文對異丙托溴銨的相關(guān)背景進行了簡要的介紹,同時剖析了其結(jié)構(gòu)特征,也對異丙托溴銨合成設(shè)計中采用的策略進行了綜述。

摘要： 阿帕替尼(商品名:艾坦)是由我國恒瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的全球第一個治療晚期胃癌的小分子靶向抗腫瘤藥物,2014年獲批上市。本文對阿帕替尼的合成路線進行了綜述與分析,以期望為工業(yè)化生產(chǎn)提供新的思路。

摘要： 國際標準化組織(ISO)農(nóng)用化學品通用名技術(shù)委員會2020-2021年臨時批準公布了27種農(nóng)藥新品種英文通用名,12種為中國創(chuàng)制,其中7種已獲中國農(nóng)藥登記。對這些新農(nóng)藥品種的創(chuàng)制思路、作用機制、生物活性和合成路線等進行了介紹,對其研發(fā)狀況進行了總結(jié)和展望,為其研發(fā)和應(yīng)用提供指導。

摘要： 達比加群酯是一種抗凝血藥物,自首次報道以來,其相關(guān)的專利申請量逐年遞增,涉及產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)改進、晶型以及合成方法等諸多方面。為分析達比加群酯相關(guān)技術(shù)專利申請狀況與合成路線,本文通過在專利數(shù)據(jù)庫中進行全面檢索與數(shù)據(jù)分析,篩選出最具有代表性的重要專利,尤其篩選出涉及合成路線的最核心專利,最終綜述了達比加群酯的專利申請情況,對具有代表性的主要合成路線的演進進行了整理,可為相關(guān)領(lǐng)域的科研人員提供參考。

摘要： 噻蟲嗪是一種高效、廣譜、低毒殺蟲劑。作為第二代新煙堿類殺蟲劑中一個品種，其作用機理與吡蟲琳相似，可選擇性抑制昆蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)煙酸乙酰膽堿酯酶受體，進而阻斷昆蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)的正常傳導，造成害蟲出現(xiàn)麻痹機時死亡。在甲基硝基胍的合成過程中，細致考慮了水的用量和緩沖溶液的配置及反應(yīng)時間、反應(yīng)溫度，使最終的收率達到了87%;3-甲基-4-硝基亞胺基四氫-1,3,5-噁二嗪在系統(tǒng)研究其后處理提純方法后，收率達到80%;1,2-二氯丙烯異硫氰酸酯的合成和2-氯5-氯甲基噻唑的合成是本工藝成本控制的瓶頸，該技術(shù)采用非均相反應(yīng)合成1,2-二氯丙烯異硫氰酸酯和合適的環(huán)化條件使這兩步反應(yīng)的收率分別達到90%和81%，在提高收率的同時，也最大限度地控制了三廢的產(chǎn)生;最后一步噻蟲嗪的合成，解決了高收率的產(chǎn)品提純問題。其合成路線為硝基胍的合成、甲基硝基胍的合成、3-甲基-4-硝基亞胺基四氫-1,3,5-噁二嗪的合成、異硫氰酸酯的合成、2-氯-5-氯甲基噻唑的合成、噻蟲嗪的合成。

摘要： 本文介紹了間三氟甲基苯乙酮的合成路線，路線1:以間三氟甲基苯胺為主要原料經(jīng)重氮化、偶合和水解3步反應(yīng)合成間三氟甲基苯乙酮，原料易得，反應(yīng)條件溫和；路線2:以三氟甲苯為主要原料經(jīng)溴化和格氏反應(yīng)2步合成間三氟甲基苯乙酮。并介紹了其主要技術(shù)經(jīng)濟指標。間三氟甲基苯乙酮是合成肟菌酯、氰氟蟲腙的關(guān)鍵中間體，市場前景良好。

摘要： 本文研究了HIV藥物利托那韋的制備新方法.在室溫下,以新穎且廉價的DEPBT作為催化劑,N-[N-甲基-N-[(2-異丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基]-L-纈氨酸1與(2S,3S,5S)-5-氨基-2-(N-((5-噻唑基)-甲氧羰基)氨基)-1,6-二苯基-3-羥基己烷2在一定反應(yīng)條件下進行縮合成酰胺反應(yīng)得利托那韋,產(chǎn)品結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR、13C NMR、MS和元素分析確證.探討了催化劑用量、反應(yīng)物用量、反應(yīng)溶劑及不同的有機堿的選擇對反應(yīng)的影響,在最佳條件下,利托那韋的合成摩爾收率可達到72.6%.該方法經(jīng)濟可行、安全環(huán)保、收率高、產(chǎn)品易分離純化,適合大規(guī)模生產(chǎn)制備.

摘要： 本文研究了HIV藥物利托那韋的制備新方法.在室溫下,以新穎且廉價的DEPBT作為催化劑,N-[N-甲基-N-[(2-異丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基]-L-纈氨酸1與(2S,3S,5S)-5-氨基-2-(N-((5-噻唑基)-甲氧羰基)氨基)-1,6-二苯基-3-羥基己烷2在一定反應(yīng)條件下進行縮合成酰胺反應(yīng)得利托那韋,產(chǎn)品結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR、13C NMR、MS和元素分析確證.探討了催化劑用量、反應(yīng)物用量、反應(yīng)溶劑及不同的有機堿的選擇對反應(yīng)的影響,在最佳條件下,利托那韋的合成摩爾收率可達到72.6%.該方法經(jīng)濟可行、安全環(huán)保、收率高、產(chǎn)品易分離純化,適合大規(guī)模生產(chǎn)制備.

摘要： 本文研究了HIV藥物利托那韋的制備新方法.在室溫下,以新穎且廉價的DEPBT作為催化劑,N-[N-甲基-N-[(2-異丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基]-L-纈氨酸1與(2S,3S,5S)-5-氨基-2-(N-((5-噻唑基)-甲氧羰基)氨基)-1,6-二苯基-3-羥基己烷2在一定反應(yīng)條件下進行縮合成酰胺反應(yīng)得利托那韋,產(chǎn)品結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR、13C NMR、MS和元素分析確證.探討了催化劑用量、反應(yīng)物用量、反應(yīng)溶劑及不同的有機堿的選擇對反應(yīng)的影響,在最佳條件下,利托那韋的合成摩爾收率可達到72.6%.該方法經(jīng)濟可行、安全環(huán)保、收率高、產(chǎn)品易分離純化,適合大規(guī)模生產(chǎn)制備.

摘要： 本文研究了HIV藥物利托那韋的制備新方法.在室溫下,以新穎且廉價的DEPBT作為催化劑,N-[N-甲基-N-[(2-異丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基]-L-纈氨酸1與(2S,3S,5S)-5-氨基-2-(N-((5-噻唑基)-甲氧羰基)氨基)-1,6-二苯基-3-羥基己烷2在一定反應(yīng)條件下進行縮合成酰胺反應(yīng)得利托那韋,產(chǎn)品結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR、13C NMR、MS和元素分析確證.探討了催化劑用量、反應(yīng)物用量、反應(yīng)溶劑及不同的有機堿的選擇對反應(yīng)的影響,在最佳條件下,利托那韋的合成摩爾收率可達到72.6%.該方法經(jīng)濟可行、安全環(huán)保、收率高、產(chǎn)品易分離純化,適合大規(guī)模生產(chǎn)制備.

摘要： 本文研究了HIV藥物利托那韋的制備新方法.在室溫下,以新穎且廉價的DEPBT作為催化劑,N-[N-甲基-N-[(2-異丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基]-L-纈氨酸1與(2S,3S,5S)-5-氨基-2-(N-((5-噻唑基)-甲氧羰基)氨基)-1,6-二苯基-3-羥基己烷2在一定反應(yīng)條件下進行縮合成酰胺反應(yīng)得利托那韋,產(chǎn)品結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR、13C NMR、MS和元素分析確證.探討了催化劑用量、反應(yīng)物用量、反應(yīng)溶劑及不同的有機堿的選擇對反應(yīng)的影響,在最佳條件下,利托那韋的合成摩爾收率可達到72.6%.該方法經(jīng)濟可行、安全環(huán)保、收率高、產(chǎn)品易分離純化,適合大規(guī)模生產(chǎn)制備.

摘要： 含磷酚醛樹脂近年來在無鹵覆銅板中得到了非常廣泛的應(yīng)用,本文簡要介紹了含磷酚醛樹脂在無鹵覆銅板中的應(yīng)用進展,并對市面上主流的含磷酚醛樹脂進行了性能解析及研究,探討了含磷酚醛樹脂未來發(fā)展的方向.

摘要： 含磷酚醛樹脂近年來在無鹵覆銅板中得到了非常廣泛的應(yīng)用,本文簡要介紹了含磷酚醛樹脂在無鹵覆銅板中的應(yīng)用進展,并對市面上主流的含磷酚醛樹脂進行了性能解析及研究,探討了含磷酚醛樹脂未來發(fā)展的方向.

摘要： 含磷酚醛樹脂近年來在無鹵覆銅板中得到了非常廣泛的應(yīng)用,本文簡要介紹了含磷酚醛樹脂在無鹵覆銅板中的應(yīng)用進展,并對市面上主流的含磷酚醛樹脂進行了性能解析及研究,探討了含磷酚醛樹脂未來發(fā)展的方向.

摘要： 本發(fā)明涉及分子篩制備技術(shù)，旨在提供一種可持續(xù)路線合成富鋁ZSM?23沸石的方法。該方法包括：將硅源、鋁源、堿源置于研缽中，研磨后轉(zhuǎn)至反應(yīng)釜中；加入水和丙醇，在120～200°C下晶化反應(yīng)1～10天；產(chǎn)物抽濾、烘干，即得到富鋁ZSM?23沸石。本發(fā)明所得本產(chǎn)品不僅保持了良好的結(jié)晶度和純度，具有良好的催化反應(yīng)活性。整個生產(chǎn)過程廢物排放少，這樣就減少了在生產(chǎn)過程中不必要的損耗，所使用的溶劑丙醇毒性低、成本低，并且能夠完全回收利用，這些使其具有一定應(yīng)用前景。生產(chǎn)所采用的無機原料均對環(huán)境友好，價格較低廉，因而本發(fā)明在實際化工生產(chǎn)領(lǐng)域具有重要意義。

摘要： 本發(fā)明涉及糖尿病藥物利拉利汀的合成,具體涉及1?[(4?甲基喹唑啉?2?基)甲基]?3?甲基?7?(2?丁炔?1?基)?8?溴?黃嘌呤的制備新方法。

摘要： 本發(fā)明公開了化學工藝技術(shù)領(lǐng)域的一種無硫酸法三聚甲醛合成裝置及其合成工藝路線，包括主反應(yīng)器、預反應(yīng)器、催化精餾塔、冷凝器、萃取罐、再沸器、出料泵、側(cè)線采出泵和回流泵，該種無硫酸法三聚甲醛合成裝置及其合成工藝路線，以酸性固體酸樹脂作為催化劑，以高濃度甲醛作為反應(yīng)原料，采用催化精餾的方法合成和初步提純?nèi)奂兹?，初步反?yīng)后進入催化精餾塔將反應(yīng)生成的三聚甲醛，水，甲醛，實現(xiàn)三聚甲醛，水、甲醛，高沸物雜質(zhì)的初步分離，固體酸催化劑分離簡單同時生產(chǎn)過程中沒有硫酸加入，反應(yīng)物料對設(shè)備材質(zhì)腐蝕相對較小，節(jié)約材料投資，不產(chǎn)生廢酸，合成三聚甲醛所得粗三聚甲醛含量高于現(xiàn)行主流工藝，因此后續(xù)分離能耗降低。

摘要： 本發(fā)明涉及用于在金屬催化下由具有兩個離去基團的噻吩單體制備噻吩的“單釜合成方法”。本發(fā)明公開了用于聚合具有至少兩個離去基團的至少一種噻吩衍生物的方法，該聚合反應(yīng)利用有機金屬噻吩化合物和至少一種催化劑來進行，其特征在于包括至少一種噻吩衍生物和至少一種催化劑的混合物與至少一種金屬和/或至少一種有機金屬化合物摻混。

摘要： 本發(fā)明公開了一種sDSS1突變體蛋白合成方法及其純化工藝路線，通過化學合成方法一鍋法四片段的多肽連接方法進行突變體蛋白合成，即通過使用三氟乙酰胺基甲基來保護連接位點N?末端半胱氨酸的巰基，通過調(diào)節(jié)反應(yīng)體系的pH來脫除三氟乙酰胺基甲基保護基，并進行后續(xù)自然化學連接，進而獲得所述的sDSS1突變體及其衍生物的蛋白樣品。本發(fā)明可以在較短的時間內(nèi)，穩(wěn)健且高效地獲取毫克量級的均質(zhì)sDSS1突變體樣品，并成功驗證了其生物活性，即在吞噬氧化低密度脂蛋白的生物活性測試中被證實其與通過生物重組表達途徑獲取的野生型sDSS1和sDSS1突變體具有相似的生物功能。

摘要： 本發(fā)明提供一種醋酸甲酯路線合成甲基丙烯酸甲酯工藝，屬于甲基丙烯酸甲酯制備技術(shù)領(lǐng)域。包括：第一縮合反應(yīng)中，醋酸甲酯與甲醛或其前體反應(yīng)產(chǎn)生氣體產(chǎn)物物流，液化形成液體產(chǎn)物物流；2)從液體產(chǎn)物物流中分離出甲醇與醋酸甲酯的混合物；3)進一步從液體產(chǎn)物中分離出丙烯酸甲酯物流，經(jīng)加氫后得到丙酸甲酯物流；4)在第二縮合反應(yīng)中丙酸甲酯與甲醛或其前體反應(yīng)產(chǎn)生氣體產(chǎn)物物流，液化形成液體產(chǎn)物物流；5)從液體產(chǎn)物物流中分離出甲醇與丙酸甲酯的混合物，得到MMA粗產(chǎn)品液，進一步分離精制獲得產(chǎn)品MMA。本發(fā)明針對醋酸甲酯路線合成MMA三步反應(yīng)特征和含甲醛、甲醇、酯和水等多元復雜易聚體系的分離特性，優(yōu)化反應(yīng)和分離方案，設(shè)備投資和能耗降低。

摘要： 本發(fā)明涉及沸石制備方法，旨在提供一種無溶劑路線合成ERS?10沸石的方法。包括：將硅源、鋁源、堿源和溴型有機模板劑置于研缽中，研磨混合均勻；將混合物轉(zhuǎn)至反應(yīng)釜中，在120～200°C晶化反應(yīng)2d～15d，產(chǎn)物抽濾、烘干，即得到ERS?10沸石原粉。本發(fā)明結(jié)合了簡單廉價有機模板劑和無溶劑路線來合成ERS?10沸石，能解決環(huán)保問題，提高產(chǎn)率和效率，使制備成本降低，是一種綠色的合成路線。本發(fā)明所得產(chǎn)品能夠保持良好的結(jié)晶度和純度，具有良好的催化反應(yīng)活性。

摘要： 本發(fā)明屬于藥品合成技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種化合物的合成路線及在抗糖尿病藥物制備領(lǐng)域的應(yīng)用。本發(fā)明提供了SN158的一種合成路線，還提供了一種上述合成路線在抗糖尿病藥物制備領(lǐng)域的應(yīng)用。本發(fā)明中，原料2,4?二羥基苯甲醛溴化后，以甲氧基甲基保護對位羥基，采用硫酸二甲酯或碘甲烷行鄰位羥基甲基化，以HATU或EDCI與HOBt為酰胺化反應(yīng)的偶合劑，采用鹽酸乙醇或三氟化硼乙醚溶液進行克萊森?施密特縮合反應(yīng)，制備SN158的產(chǎn)率可達60％以上；同時，制備過程中無需柱層析純化，重結(jié)晶就可得到純度99％以上的終產(chǎn)物，適合于大規(guī)模/工業(yè)化生產(chǎn)；解決了現(xiàn)有技術(shù)中，SN158存在著合成產(chǎn)率低以及純化復雜的技術(shù)缺陷。

摘要： 本發(fā)明公開了一種合成路線推薦方法及終端，屬于化學信息學技術(shù)領(lǐng)域，建立化學反應(yīng)數(shù)據(jù)庫，數(shù)據(jù)庫中文獻類型包括期刊論文、專利；確定各文獻中化學反應(yīng)的可信度；根據(jù)化學反應(yīng)的可信度給出合成路線推薦結(jié)果，或根據(jù)用戶的需求參數(shù)、化學反應(yīng)的可信度給出合成路線推薦結(jié)果；需求參數(shù)為產(chǎn)率、原料可獲得性、反應(yīng)條件苛刻性、原料危險性、原料價格、合成路線步數(shù)、反應(yīng)時間中任意一種或多種。本發(fā)明引入文獻可信度確認機制，能夠獲知文獻的權(quán)威性與置信度，使合成路線推薦結(jié)果更真實、可靠；最后結(jié)合用戶自身的實際需求，能夠為不同用戶推薦貼合自身需求的合成路線推薦結(jié)果，大大提升了推薦精準度。

摘要： 本發(fā)明提供一種交互式/化學合成路線設(shè)計方法、系統(tǒng)、介質(zhì)及電子設(shè)備，所述交互式化學合成路線設(shè)計方法包括：獲得一化合物；根據(jù)一預設(shè)篩選條件對所述化合物進行逐步逆合成處理，獲得所述化合物的化學合成路線；獲得一偏好篩選條件；根據(jù)所述偏好篩選條件對所述逆合成處理中的某一步進行更新處理，并基于所述偏好篩選條件和所述預設(shè)篩選條件對所述逆合成處理中的某一步的后續(xù)步驟進行更新處理。本發(fā)明可以自動化的完成化合物的化學合成路線設(shè)計，同時允許化學合成專家與系統(tǒng)進行交互，使得系統(tǒng)能夠利用專家的專業(yè)知識，在短時間內(nèi)不斷迭代得到準確可行的化學合成路線。